CY5.5-FA,花菁染料 Cy5.5-叶酸
CY5.5-FA(花菁染料 Cy5.5-叶酸)是近红外荧光染料 CY5.5 与靶向配体叶酸(FA)的共价偶联物,整合了 NIR-I 区深层成像能力与叶酸受体的靶向识别特性,是肿瘤靶向成像、受体动力学研究与靶向探针构建的核心材料。其分子结构采用 “荧光团-连接臂-靶向配体” 的经典设计,CY5.5 荧光团提供光学信号,叶酸作为靶向单元特异性结合叶酸受体(FR-α),中间通过短链 PEG(如 PEG₄、PEG₈)连接,既减少空间位阻,保证受体结合活性,又提升分子水溶性,降低非特异性吸附。
光学性能:完美适配活体靶向成像,激发波长约 675 nm、发射波长约 695 nm,处于生物组织 “透明窗口”,消光系数高达 200,000 M⁻¹cm⁻¹,荧光量子产率稳定在 0.2–0.3 之间。与可见光区探针相比,其组织穿透深度可达 1–2 cm,能有效穿透皮肤、肌肉等组织,同时显著降低生物样本自发荧光干扰,成像信噪比提升 5–10 倍。光稳定性优良,在活体成像过程中,连续照射 2 小时,荧光信号衰减率低于 10%,适合长时间动态追踪。
靶向性:与生物相容性是其核心竞争力:叶酸受体(FR-α)在卵巢癌、乳腺癌、结直肠癌等多种肿瘤细胞表面高表达(达 10⁶–10⁸个 / 细胞),而在正常组织中低表达,使 CY5.5-FA 具备高度肿瘤靶向性。偶联后,叶酸的受体结合活性保留率≥90%,可通过受体介导的内吞作用进入肿瘤细胞,实现靶向成像与示踪。分子经 PEG 修饰后,水溶性良好,可直接溶于水相体系,无聚集;生物相容性高,无明显细胞毒性,体内循环时可减少巨噬细胞吞噬,延长半衰期。
应用场景:聚焦于肿瘤研究与靶向探针开发:体外实验中,可用于肿瘤细胞的靶向染色,通过荧光显微镜或流式细胞仪,定量检测细胞表面叶酸受体的表达水平,筛选高表达细胞系。共聚焦成像中,可追踪探针在细胞内的内吞途径,从细胞膜到内体、溶酶体的动态分布,为受体介导的内吞机制研究提供可视化数据。

体内成像中,静脉注射 CY5.5-FA 后,可通过小动物活体成像系统,实时监测肿瘤部位的荧光积累,实现肿瘤的无创诊断与定位;还可用于评估肿瘤治疗过程中叶酸受体表达的变化,为治疗效果监测提供依据。在靶向探针构建中,可作为靶向模块,修饰于脂质体、聚合物纳米粒、量子点等载体表面,构建 “靶向-成像” 一体化纳米探针,实现肿瘤靶向递送与实时示踪的双重功能。
此外,还可用于药物筛选,评估候选药物对叶酸受体表达的调控作用;或作为荧光配体,用于叶酸受体的体外结合实验与亲和力测定。产品纯度≥95%,提供毫克级至克级规格,支持连接臂长度、标记密度的定制合成。储存条件为-20℃避光冷冻干燥保存,避免反复冻融,有效期可达 12 个月。操作时无需有机共溶剂,直接溶于 PBS 或生理盐水即可使用,适配活体成像系统、共聚焦显微镜等仪器,为肿瘤靶向研究提供精准、高效的工具。
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