FITC-Rapamycin 荧光素标记雷帕霉素 荧光标记药物特性及应用
FITC-Rapamycin（荧光素标记雷帕霉素）是将荧光染料异硫氰酸荧光素（FITC）与抗免疫抑制、抗增殖药物雷帕霉素（Rapamycin, Sirolimus）通过共价偶联制备而成的多功能荧光标记药物。该产品巧妙融合了雷帕霉素的药理活性与FITC的荧光示踪能力，既保留雷帕霉素调控mTOR信号通路的核心功能，又可通过荧光技术实现药物在体内外的分布、摄取、代谢及作用机制的可视化研究，是药物研发、细胞生物学及纳米医学领域的重要工具，以下为详细特性及应用介绍。
一、产品基本特性。
雷帕霉素是一种从吸水链霉菌中分离得到的大环内酯类化合物，核心药理作用是特异性抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）信号通路，阻断细胞生长、蛋白合成及自噬调控，广泛应用于免疫抑制等研究领域。FITC是一种经典的绿色荧光染料，激发波长为495nm，发射波长为520nm，荧光强度高、检测便捷，适配多种荧光成像设备。
FITC-Rapamycin通过雷帕霉素分子上的羟基或氨基与FITC的异硫氰酸基（-NCS）发生共价反应，形成稳定的酰胺键或硫代氨基键，偶联效率≥90%，产品纯度≥95%（HPLC检测）。偶联过程严格控制反应条件（低温、弱碱性），确保不破坏雷帕霉素的活性中心与FITC的荧光母体，使标记药物同时具备双重功能：药理活性与荧光示踪能力。
理化特性：外观为黄色粉末，易溶于DMSO、DMF等有机溶剂，在水溶液中具有一定疏水性，可通过添加PBS缓冲液或载体系统（如BSA、纳米颗粒）改善分散性，溶解度≥5mg/mL。化学稳定性良好，在-20℃避光条件下可稳定储存，在37℃、pH7.4的生理环境中可稳定存在24小时以上，荧光淬灭率≤5%，确保实验过程中药物活性与荧光性能稳定。
二、核心性能参数。
1. 荧光性能：激发波长（Ex）=495nm，发射波长（Em）=520nm，发射明亮的绿色荧光，荧光量子产率（Φ）=0.79，摩尔消光系数（ε）≥7.5×104 L·mol-1·cm-1，荧光强度高，可实现低浓度下的高灵敏度检测。光稳定性良好，在常规实验光照条件下，荧光强度可稳定保持24小时，避光条件下可稳定保持7天，满足体外细胞实验与短期活体成像需求。
荧光性能受pH值影响较小，在pH6.0-9.0范围内，荧光强度波动≤3%，适配生理环境及多种缓冲体系。
2. 药理活性：FITC-Rapamycin保留了雷帕霉素的核心药理活性，对mTORC1信号通路的抑制活性与未标记雷帕霉素无显著差异，抑制浓度（MIC）与未标记药物一致。可有效阻断细胞周期进展，抑制细胞增殖，诱导细胞自噬，同时具有免疫抑制作用，可抑制T细胞活化与增殖。
体外实验表明，该标记药物可有效抑制肿瘤细胞（如HeLa细胞、A549细胞）的增殖，抑制率可达80%以上；体内实验中，可有效抑制小鼠移植瘤的生长，且无明显毒性，生物相容性良好。3. 偶联与生物相容性：偶联方式稳定，共价键连接不易发生解离，偶联后不影响雷帕霉素的脂溶性与细胞穿透能力，也不影响FITC的荧光性能。
生物相容性优异，FITC毒性低，标记后药物对细胞的毒性与未标记药物无显著差异，细胞存活率≥90%（浓度≤10μmol/L）；无明显免疫原性，可用于体内外实验。
三、主要应用领域。
1. 药物作用机制研究：用于探究雷帕霉素调控mTOR信号通路的动态过程，通过荧光成像实时观察FITC-Rapamycin在细胞内的定位、内吞途径及亚细胞分布（如细胞核、细胞质、线粒体），分析药物与mTOR蛋白的相互作用及信号通路的调控机制。例如，通过共聚焦显微镜观察药物在肿瘤细胞内的积累，结合Western Blot技术，检测mTOR下游靶蛋白的表达变化，明确药物作用靶点。
2. 细胞生物学研究：用于细胞增殖、自噬、凋亡等生理过程的研究。例如，用FITC-Rapamycin处理细胞，通过荧光成像观察细胞自噬小体的形成，结合自噬标志物（如LC3）的检测，探究雷帕霉素诱导细胞自
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