巯基化硫酸软骨素（Thiolated Chondroitin Sulfate）
一、基础信息表
项目 |
详情 |
中文名称 |
巯基化硫酸软骨素 |
英文名称 |
Thiolated Chondroitin Sulfate（缩写：CS-SH） |
别称 |
巯基修饰硫酸软骨素；硫醇化硫酸软骨素 |
核心官能团 |
巯基（-SH） |
巯基含量 |
可定制，通常为 100–800 μmol/g |
分子量范围 |
5 kDa–500 kDa |
二、产品介绍
巯基化硫酸软骨素是通过化学改性技术，在硫酸软骨素分子的羟基或羧基上引入巯基官能团得到的功能性生物材料。硫酸软骨素本身是一种天然酸性黏多糖，具有优异的生物相容性、生物可降解性及*炎、促进软骨修复等生物活性，而巯基的引入赋予其全新的化学特性与功能。
该产品的改性反应通常采用碳二亚胺（EDC/NHS）活化法或环氧丙烷开环法，反应条件温和，可精准调控巯基接枝率，且不会破坏硫酸软骨素的主链结构，保留其原有生物活性。巯基化硫酸软骨素水溶性佳，可在生理盐水、PBS 缓冲液等水性体系中快速溶解，形成均一透明溶液。其巯基官能团具有强还原性和反应活性，可通过氧化交联反应形成二硫键（-S-S-），实现材料的自交联成胶；也可与马来酰亚胺、乙烯砜等基团发生特异性加成反应，用于偶联靶向配体、药物分子或荧光标记物。
此外，巯基化硫酸软骨素具有良好的生物相容性，细胞毒性低，在生理环境下性质稳定，可根据实验需求定制不同的分子量和巯基含量，满足药物递送、组织工程等多领域的应用要求。
三、使用方法
1、自交联水凝胶制备
取适量 CS-SH 粉末，加入无菌 PBS 缓冲液（pH 6.5–7.4），磁力搅拌 30 分钟，配制成浓度为 5%–20%（w/v）的预聚液。
向预聚液中加入少量氧化剂（如过氧化氢、空气）或置于紫外光下照射，巯基通过氧化形成二硫键，在 5–30 分钟内即可自发交联形成水凝胶，凝胶时间可通过巯基含量和氧化剂浓度调控。
2、靶向分子偶联
采用马来酰亚胺 - 巯基点击化学反应：将含马来酰亚胺基团的靶向配体（如 RGD 肽、叶酸）或荧光染料溶解于 PBS 缓冲液中，与 CS-SH 溶液按一定摩尔比混合，室温避光孵育 2–4 小时。
反应结束后，通过透析（截留分子量 3.5 kDa）或离心超滤去除未偶联的游离分子，冷冻干燥后得到偶联产物。
3、载药系统构建
物理包封：将药物溶解或分散于 CS-SH 预聚液中，交联成胶后实现药物的包埋负载，适用于水溶性小分子药物或蛋白药物。
化学偶联：对于含羧基或氨基的药物分子，可通过 EDC/NHS 活化法与 CS-SH 的巯基或羟基共价结合，提高药物负载稳定性和缓释效果。
4、细胞与体内实验
水凝胶材料可直接接种靶细胞（如软骨细胞、间充质干细胞），置于 37℃、5% CO₂培养箱中进行体外细胞培养，评估细胞黏附与增殖情况。
体内实验可通过局部注射（如关节腔、创面部位）将 CS-SH 水凝胶或载药复合物导入动物模型，观察材料的降解速率、组织相容性及治疗效果。
四、用途
可注射水凝胶载体：用于制备可注射型原位交联水凝胶，适用于关节软骨修复、创面愈合等领域。注射前为流动性溶液，注射后在体内快速交联成胶，填充缺损部位，同时缓慢释放负载药物，实现 “材料修复 + 药物治疗” 的双重效果。
靶向药物递送系统：通过偶联靶向配体，构建主动靶向载药系统，负载化疗药物、基因药物等，实现药物在肿瘤、炎症部位的特异性富集，降低全身毒副作用。
生物黏附材料：巯基可与黏膜组织表面的巯基或氨基形成二硫键或氢键，增强材料与黏膜的黏附力，延长药物在黏膜部位的滞留时间，适用于口腔、鼻腔、眼部等黏膜给药系统。
组织工程支架：与其他高分子材料（如明胶、海藻酸钠）复合交联，制备多孔支架材料，用于软骨组织工程、骨组织工程，通过调节支架的孔径和降解速率，促进种子细胞的增殖与分化。
