叶酸标记硫酸软骨素，Folic Acid-Chondroitin Sulfate

叶酸标记硫酸软骨素（Folic Acid-Labeled Chondroitin Sulfate）

一、基础信息表

二、产品介绍

叶酸（Folic Acid，FA）又称维生素 M，是一种水溶性 B 族维生素，可与细胞表面的叶酸受体（FR）特异性结合。叶酸受体在正常细胞表面表达量较低，但在多种肿瘤细胞（如卵巢癌、乳腺癌、肺癌细胞）表面高表达，是肿瘤靶向治疗的理想靶点。叶酸标记硫酸软骨素是通过酰胺化反应将叶酸分子共价偶联到硫酸软骨素的氨基或羧基上，形成的靶向性生物材料。该产品保留了硫酸软骨素的生物活性和水溶性，同时引入了叶酸的靶向识别功能，标记率可控制在 2%–10%，生物相容性优异，无明显细胞毒性。其在生理条件下性质稳定，可溶解于 PBS 缓冲液、生理盐水等水性体系，能特异性识别并结合高表达叶酸受体的靶细胞，实现靶向递送功能。此外，FA-CS 还可与药物、荧光染料等结合，构建多功能靶向载体，在肿瘤靶向治疗和诊断领域具有重要应用价值。

三、使用方法

靶向载药系统制备：称取适量 FA-CS 粉末，加入无菌 PBS 缓冲液（pH 7.2–7.4），磁力搅拌 30 分钟配制成浓度为 1–10 mg/mL 的工作液，加入*肿瘤药物（如阿霉素、紫杉醇），室温孵育 2–4 小时，通过静电吸附或共价结合实现药物负载，离心超滤去除未负载的游离药物，获得 FA-CS 载药复合物。

细胞靶向摄取实验：将 FA-CS 载药复合物分别与高表达叶酸受体的肿瘤细胞（如 HeLa 细胞、SKOV3 细胞）和正常细胞共孵育，37℃、5% CO₂条件下孵育 4–24 小时。孵育后用 PBS 洗涤细胞 3 次，通过荧光显微镜观察细胞内荧光信号（若负载荧光药物），或通过流式细胞仪定量分析细胞对复合物的摄取效率；同时设置游离叶酸竞争抑制对照组，验证靶向特异性。

体外药物毒性实验：采用 CCK-8 法或 MTT 法，检测 FA-CS 载药复合物对肿瘤细胞和正常细胞的毒性，计算半数抑制浓度（IC₅₀），评估靶向药物的治疗效果和安全性。

体内靶向治疗实验：建立肿瘤裸鼠模型，通过尾静脉注射 FA-CS 载药复合物，设定时间点测量肿瘤体积变化，绘制肿瘤生长曲线；实验结束后处死小鼠，取肿瘤组织和主要脏器进行病理切片分析，评估药物的靶向治疗效果和体内安全性。

四、用途

肿瘤靶向药物递送：作为靶向载体，负载化疗药物、基因药物、光敏剂等，构建叶酸受体介导的靶向给药系统，实现药物在肿瘤部位的特异性富集，提高治疗效果，降低对正常组织的毒副作用。

肿瘤靶向成像诊断：与荧光染料（如 FITC、Cy5）或磁共振造影剂结合，构建靶向造影剂，通过叶酸受体介导的内吞作用，实现肿瘤组织的特异性成像，辅助肿瘤的早期诊断和疗效评估。

双靶向系统构建：与其他靶向配体（如 RGD 肽）联合使用，构建双靶向载体，提高对肿瘤细胞的识别特异性和靶向效率。

炎症靶向治疗研究：叶酸受体在部分炎症细胞表面也有表达，FA-CS 可作为载体负载*炎药物，实现炎症部位的靶向治疗，减轻炎症反应。