RGD肽修饰硫酸软骨素（RGD Peptide-Modified Chondroitin Sulfate）

RGD 肽修饰硫酸软骨素（RGD Peptide-Modified Chondroitin Sulfate）

一、基础信息表

二、产品介绍

RGD 肽是由精氨酸（Arg）、甘氨酸（Gly）、天冬氨酸（Asp）组成的三肽序列，是细胞外基质中多种黏附蛋白的核心识别位点，可特异性结合细胞表面的整合素受体（如 αvβ3、αvβ5 整合素）。整合素受体在肿瘤细胞、新生血管内皮细胞及成骨细胞表面高表达，参与细胞黏附、增殖、迁移等生理过程，是肿瘤靶向治疗和组织工程的重要靶点。RGD 肽修饰硫酸软骨素是通过酰胺化反应或点击化学反应，将 RGD 肽共价连接到硫酸软骨素的活性基团上，形成的靶向性生物材料。该产品兼具硫酸软骨素的生物活性（如*炎、促进软骨修复）和 RGD 肽的靶向识别功能，肽修饰率可控制在 1%–5%，分子量范围为 10 kDa–500 kDa，可根据实验需求定制。其水溶性优异，在生理条件下性质稳定，生物相容性好，无免疫原性和细胞毒性，能特异性识别并结合高表达整合素受体的靶细胞，实现靶向递送和细胞黏附调控功能。

三、使用方法

靶向载药纳米粒制备：将 RGD-CS 溶解于无菌 PBS 缓冲液（pH 7.2–7.4）中，配制成浓度为 2–15 mg/mL 的溶液，加入疏水性*肿瘤药物（如紫杉醇、多西他赛），超声乳化 10–15 分钟，形成自组装纳米粒，通过动态光散射仪检测粒径和电位，离心收集纳米粒，冷冻干燥后备用。

细胞黏附与摄取实验

细胞黏附实验：将 RGD-CS 溶液包被于 96 孔板，4℃过夜，PBS 洗涤后加入靶细胞悬液，37℃孵育 1–4 小时，去除未黏附细胞，用 CCK-8 法检测黏附细胞的活性，评估 RGD-CS 对细胞黏附的促进作用。

细胞摄取实验：将荧光染料标记的 RGD-CS 纳米粒与靶细胞共孵育 4–12 小时，PBS 洗涤后通过激光共聚焦显微镜观察细胞内荧光分布，流式细胞仪定量分析摄取效率；设置不含 RGD 肽的 CS 对照组，验证靶向特异性。

组织工程支架改性：将 RGD-CS 与 PLGA、壳聚糖等材料混合，通过静电纺丝或冷冻干燥法制备组织工程支架，将靶细胞接种于支架表面，培养后通过细胞染色观察细胞在支架上的黏附、铺展和增殖情况，评估支架的生物相容性。

体内抗血管生成实验：建立鸡胚绒毛尿囊膜（CAM）模型或肿瘤裸鼠模型，局部注射 RGD-CS 溶液或载药纳米粒，观察血管生成情况或肿瘤生长情况，评估其抗血管生成和*肿瘤效果。

四、用途

肿瘤靶向治疗与成像：作为靶向载体负载化疗药物、基因药物或造影剂，通过整合素受体介导的内吞作用，实现肿瘤细胞的特异性杀伤或成像，尤其适用于黑色素瘤、肝癌、肺癌等富含整合素受体的肿瘤治疗。

抗血管生成治疗：特异性结合新生血管内皮细胞表面的整合素受体，抑制血管内皮细胞的增殖和迁移，阻断肿瘤的血液供应，达到 “饿死肿瘤” 的目的。

组织工程与再生医学：用于改性组织工程支架，促进种子细胞（如软骨细胞、成骨细胞、间充质干细胞）在支架表面的黏附、增殖和分化，加速软骨、骨组织的修复与再生。

创面修复材料研发：制备 RGD-CS 水凝胶敷料，通过促进成纤维细胞和血管内皮细胞的黏附与增殖，加速创面愈合，减少疤痕形成。