CAS:1338231-09-6 NOTA-NHS 大环螯合剂产品详情
NOTA-NHS(CAS:1338231-09-6),中文全称为1,4,7-三氮杂环壬烷-N,N′,N″-三乙酸N-羟基琥珀酰亚胺酯,是一种新型高效大环螯合剂,属于三氮杂环壬烷(NOTA)系列的活性酯衍生物,兼具优良的金属螯合性能与生物偶联活性,广泛应用于放射性分子探针构建、生物分子修饰、分子影像及靶向药物研发等领域,以下为产品详细信息。
一、产品基本信息。分子式为C16H24N4O8,分子量为400.38,外观为白色或类白色结晶性粉末,无明显异味,化学纯度≥95%(HPLC归一化法检测),杂质含量≤1%,其中游离NOTA含量≤0.5%,水分含量≤0.3%,可直接用于生物偶联与金属螯合实验。产品CAS号唯一可追溯,质量符合科研级标准,批次间性能稳定,重复性好,适配各类精密科研实验需求。
核心结构由三部分组成:1,4,7-三氮杂环壬烷环(提供稳定的配位骨架)、三个乙酸侧链(形成多齿螯合结构)、N-羟基琥珀酰亚胺活性酯基团(赋予高反应活性)。结构设计紧凑,既保证了金属螯合的稳定性,又提升了生物偶联的效率,同时具备良好的溶解性与化学稳定性,区别于传统螯合剂,更适合生物医学领域的应用。
二、核心性能参数。
1. 金属螯合性能:对多种医用放射性金属离子具有强的亲和力,尤其适配⁶⁸Ga(PET成像)、⁶⁴Cu(PET成像)、¹¹¹In(SPECT成像)、⁵⁵Co等核素,螯合后形成的配合物热稳定性高,体内解离率低(解离常数Kd≤10-14 mol/L),可有效减少游离金属离子的毒性,提升成像质量与药物安全性。同时可螯合Gd³⁺、Fe³⁺等顺磁性金属离子,用于MRI成像与金属离子检测。
2. 生物偶联性能:NHS活性酯基团可在温和条件下(室温、pH7.0-9.0)与蛋白质、多肽、抗体、寡核苷酸等生物分子中的伯胺基团发生高效酰胺化反应,偶联效率≥92%,反应时间短(1-2小时),无需特殊催化剂,且不破坏目标生物分子的天然构象与生物活性。偶联反应特异性高,无明显副反应,可实现定点修饰。
3. 理化性能:溶解性:易溶于DMSO、DMF、乙腈等有机溶剂,微溶于水,在pH7.0-9.0的水性缓冲液中可稳定分散,可通过添加少量有机溶剂(如DMSO,终浓度≤5%)改善水溶性,不影响生物分子活性。熔点为158-162℃,分解温度≥240℃,常温常压下化学性质稳定,不易水解、氧化,避光条件下可长期储存。
4. 光化学稳定性:在常规实验光照条件下,固体及溶液状态均能保持稳定,无明显降解;在近红外及紫外光照射下,稳定性优于传统螯合剂,荧光淬灭率低,适配荧光成像与放射性成像结合的多模态探针构建需求。

三、应用领域。
1. 放射性分子探针构建:作为核心中间体,用于PSMA、FAPI、RGD等靶向分子的标记,构建⁶⁸Ga、⁶⁴Cu标记的PET探针,广泛应用于肿瘤、心血管疾病、炎症性疾病的活体成像与早期诊断。
2. 生物分子修饰:用于蛋白质、抗体、多肽的定点修饰,赋予其金属螯合功能,适配流式细胞术、共聚焦成像、Western Blot等实验技术,实现目标分子的定性与定量检测。
3. 靶向药物递送:偶联至纳米载体(脂质体、聚合物纳米颗粒等)表面,构建兼具放射性示踪与靶向递送功能的药物载体,用于监测药物在体内的分布、代谢及释放过程,优化药物递送效率。4. 生物医药研发:作为关键中间体,用于新型放射性药物、诊疗一体化制剂的开发,适配科研院所、生物医药企业及核医学研究机构的研发需求。
四、储存与包装。
包装规格:提供10mg、50mg、100mg、250mg、500mg多种规格,采用棕色玻璃瓶密封包装,避光、防潮;可根据实验需求定制大规格包装。
储存条件:-20℃避光、干燥、密封保存,充氮气保护可延长保质期;避免反复冻融,建议分装保存(单次使用量);
储存期限:规定条件下保质期为12个月,过期后需检测纯度与性能,合格后方可使用。
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