CY5修饰黄芩素Baicalein-CY5——近红外荧光示踪的黄芩素靶向递送探针
CY5修饰黄芩素（Baicalein-CY5）是将黄芩素与近红外荧光染料CY5通过特异性化学偶联反应制备而成的荧光标记探针，兼具黄芩素的天然药理活性与CY5的近红外荧光示踪优势，主要应用于生物医学领域的体内外成像、靶向药物递送及疗效监测，尤其适用于深层组织的成像研究。
黄芩素作为天然黄酮类化合物，其、、抗氧化等药理活性已得到广泛证实，而CY5作为一种近红外荧光染料，激发波长约650nm，发射波长约670nm，具有组织穿透能力强、荧光背景低、光漂白稳定性好、对生物组织毒性低等特点，可有效避免生物体内自发荧光的干扰，适合深层组织和活体动物的成像观测。
Baicalein-CY5与常规的荧光标记黄芩素（如FITC标记）相比，核心优势在于近红外荧光的深层穿透能力和低背景干扰特性。在生物医学研究中，浅层组织成像可采用可见光区荧光染料，但对于深层肿瘤、内脏器官等部位的成像，可见光易被生物组织吸收和散射，导致荧光信号减弱、成像清晰度降低，而CY5的近红外光可穿透数厘米厚的生物组织，有效减少组织吸收和散射带来的干扰，获得更清晰、更准确的成像效果。同时，该产品通过CY5修饰，不仅赋予黄芩素荧光示踪能力，还可通过进一步修饰靶向基团，实现对病变部位的精准靶向递送，既提高了药物的治疗效率，又降低了对正常组织的毒副作用。
在制备工艺上，Baicalein-CY5采用高效、温和的偶联反应，确保黄芩素的药理活性和CY5的荧光性能不受破坏。通常选取黄芩素分子中的羟基或氨基作为反应位点，与CY5分子中的羧基进行酰胺化反应，反应过程中加入EDC、NHS等催化剂，促进反应进行，减少副产物生成。反应完成后，通过高效液相色谱（HPLC）、柱层析等纯化方法，去除未反应的原料和杂质，确保产品纯度≥95%，荧光偶联效率≥85%。产品的稳定性经过严格验证，在4℃避光、密封条件下可保存6个月以上，在生理缓冲液中（pH7.4）可稳定存在，满足体内外实验的长期使用需求。
应用场景方面，Baicalein-CY5主要用于肿瘤、炎症等疾病的深层组织成像、靶向药物递送及作用机制研究。在肿瘤研究中，可用于荷瘤动物体内深层肿瘤的活体成像，实时监测黄芩素在肿瘤部位的聚集情况、药物递送效率，以及肿瘤细胞的增殖、凋亡过程，为肿瘤的精准治疗提供直观的实验依据；同时，可用于肿瘤细胞的体外成像，探究黄芩素对肿瘤细胞的作用机制。在炎症研究中，可用于深层炎症部位的成像，追踪黄芩素在炎症部位的分布和代谢，评估其效果。此外，该产品还可用于药物动力学研究，通过近红外荧光信号定量分析药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄规律，为药物剂型优化和临床用药指导提供支撑。
Baicalein-CY5的研发，将天然药物的优势与近红外荧光标记技术相结合，解决了传统黄芩素制剂无法实现深层组织示踪的难题，为天然药物的靶向递送和疗效监测提供了新的工具。其不仅拓展了黄芩素的应用范围，也推动了近红外荧光标记技术在天然药物研发中的应用，在肿瘤精准治疗、生物成像等领域具有重要的研究价值和广阔的应用前景。
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