Cy5标记凡德他尼，Cy5-Vandetanib，荧光标记多靶点酪氨酸激酶抑制剂的使用说明
Cy5标记凡德他尼（Cy5-Vandetanib）是一款专为肿瘤靶向治疗机制研究、药物代谢动力学分析及药物筛选设计的高性能荧光标记探针，通过特异性化学偶联技术将Cy5近红外荧光染料与凡德他尼精准结合，既完整保留了凡德他尼对肿瘤细胞的靶向结合能力与活性，又借助Cy5的近红外荧光特性实现对药物作用全过程的可视化追踪，为肿瘤研究领域提供了兼具靶向性与可追踪性的研究工具。
凡德他尼作为一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可同时高效抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、表皮生长因子受体（EGFR）及RET原癌基因等多种与肿瘤发生发展密切相关的受体酪氨酸激酶，通过阻断肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖及诱导肿瘤细胞凋亡三重机制发挥作用，广泛应用于非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌、结直肠癌等恶性肿瘤的基础研究与临床前实验，是肿瘤靶向治疗研究中的核心药物分子。
Cy5作为经典的近红外荧光染料，具有激发波长646nm、发射波长662nm的特征光谱，处于生物组织近红外透光窗口（650-900nm）范围内，组织穿透性很强，可有效穿透2-3cm厚的生物组织，且生物样本自身荧光干扰低，相较于可见光区荧光染料，能显著提升深层组织成像的清晰度与灵敏度，适合活体成像及深层肿瘤组织检测。
本产品采用位点特异性偶联策略，基于凡德他尼分子结构特征，精准选择其哌啶环上的氨基位点进行修饰，该位点远离药物与靶点结合的活性中心，可确保标记后凡德他尼仍能高效结合肿瘤细胞表面的VEGFR、EGFR等受体，不影响其抑制酪氨酸激酶活性的核心功能。通过优化的偶联反应体系，调控反应温度至25℃、pH值至8.0，采用过量活化剂策略提升反应效率，标记率稳定可达85%以上，经体外靶点结合实验验证，标记后的凡德他尼与VEGFR-2的结合常数（KD值）与未标记凡德他尼基本一致，表明其靶向结合能力未受标记反应影响。产品纯度经高效液相色谱（HPLC）与基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱（MALDI-TOF MS）双重检测确认≥98%，无游离Cy5、未标记凡德他尼及偶联副产物杂质，其中游离Cy5含量低于0.3%，可有效避免非特异性荧光信号干扰，保障实验数据的可靠性。Cy5标记后的凡德他尼荧光信号强度稳定，荧光量子产率高达0.28，光稳定性优良，在近红外光照射下持续成像1小时，荧光强度衰减不超过8%，可满足长时间动态追踪实验需求。产品外观为均匀深蓝色粉末，无结块现象，易溶于DMSO、DMF等无水有机溶剂，溶解度可达10mg/mL以上，可根据实验需求稀释为不同浓度的工作液，适配细胞体外培养、动物活体成像、肿瘤组织切片成像等多种实验场景，同时兼容流式细胞仪、激光共聚焦显微镜、小动物活体成像系统等多种检测设备。
其应用领域覆盖肿瘤研究的多个关键方向，为科研人员提供了多元化的研究手段。在肿瘤细胞靶向结合实验中，可通过荧光显微镜或流式细胞仪观察Cy5-Vandetanib在不同肿瘤细胞系中的富集情况，精准评估药物对肿瘤细胞的靶向特异性，例如在体外实验中，可清晰区分Cy5-Vandetanib在高表达VEGFR的HUVEC细胞与低表达VEGFR的HEK293细胞中的分布差异，为筛选药物敏感型肿瘤细胞系提供直观依据。在肿瘤血管生成抑制研究中，可借助小动物活体成像系统追踪药物在肿瘤组织内的分布与聚集情况，动态监测药物对肿瘤血管密度的影响，通过定量分析荧光信号强度变化，评估凡德他尼对肿瘤血管生成的抑制效率，为优化药物给药方案提供数据支撑。在药物代谢动力学研究中，可通过活体成像技术实时监测Cy5-Vandetanib在动物体内的吸收、分布、代谢及排泄过程，精准测定药物在肝脏、肾脏、肿瘤组织等不同器官中的浓度变化曲线，明确药物的代谢路径与消除半衰期，为临床前药物安全性评价及给药剂量优化提供核心数据。此外，该产品还可用于肿瘤耐药机制研究，通过对比耐药肿瘤细胞与敏感肿瘤细胞内Cy5-Vandetanib的分布差异及代谢速率，探究肿瘤细胞对凡德他尼产生耐药性的分子机制，为逆转肿瘤耐药性的药物研发提供新思路。同时，在联合用药研究中，可与其他荧光标记药物联用，实现对两种药物在肿瘤组织内的协同作用过程可视化，评估联合用药的协同效应。
保存与使用需严格遵循规范，以确保产品性能稳定及实验安全。产品需密封置于棕色试剂瓶中，加入干燥剂防止吸潮，避光保存于-20℃冰箱，避免高温、潮湿及强光照射，未开封产品有效期为12个月，开封后建议在3个月内使用完毕，以保障荧光性能与靶向活性。配制工作液时，需使用无水有机溶剂（DMSO或DMF）溶解，避免使用含血清、蛋白质或高盐的缓冲液直接溶解，这类溶液会导致药物分子聚集，影响荧光信号与靶向活性，溶解后可根据实验需求用无血清缓冲液稀释至目标浓度，稀释过程中需缓慢搅拌，确保溶液均匀。活体成像实验中，需严格控制给药剂量，一般建议小鼠尾静脉注射剂量为5-10mg/kg，剂量过高会导致荧光信号过强引发淬灭，同时可能增加药物的毒副作用，影响动物模型的稳定性；给药后需根据实验需求选择合适的检测时间点，通常在给药后1-24小时内进行成像，可捕捉到药物在肿瘤组织内的富集峰值。操作时需严格遵守实验室安全规范，佩戴一次性手套、口罩、防护眼镜及实验服，在通风橱内进行有机溶剂溶解操作，避免有机溶剂挥发造成危害，同时防止荧光染料污染实验环境。实验后需及时清理实验器具，可用无水乙醇擦拭去除残留荧光，避免影响后续实验。本产品仅用于科研用途，禁止用于临床治疗、人体实验及兽药领域，实验废弃物需按有机危险品分类收集处理，确保合规安全。
以上数据均来自文献/科研资料,星戈瑞暂未进行独立验证,限参考。我方仅提供相关产品，不参与保证任何实验，具体应用还需参考相关实验设计及文章！(以上文中所述仅限于科研实验及实验室环境)
