CY7-芍药苷,CY7-Paeoniflorin
CY7-芍药苷是将近红外荧光染料CY7与天然活性成分芍药苷共价偶联形成的荧光标记化合物,兼具CY7的高灵敏度近红外示踪能力与芍药苷的药理活性,在中药药理研究、靶向药物开发、活体成像分析等领域具有重要应用价值。芍药苷是从毛茛科植物芍药、牡丹中提取的主要活性成分,属于单萜类化合物,具有、抗氧化、神经保护、等多种药理作用,是中药芍药发挥药效的核心物质。CY7是一种高性能近红外荧光染料,激发波长约750nm,发射波长约770nm,荧光量子产率高、光稳定性好、组织穿透能力强,能有效减少生物样本的背景干扰,适合活体水平的精准示踪。
偶联过程需针对芍药苷与CY7的分子结构特点设计反应路线,芍药苷分子中含有羟基、羧基等活性基团,可作为偶联位点,通过交联剂介导与CY7分子中的对应活性基团形成稳定的共价键。反应需在温和的条件下进行,通常选用无水乙醇、二甲亚砜等作为溶剂,温度控制在室温至40℃,同时避光操作,以避免CY7荧光淬灭与芍药苷结构破坏。为确保标记物的纯度与活性,偶联反应后需通过凝胶过滤、高效液相色谱等方法进行纯化,去除未反应的游离CY7与芍药苷,获得高纯度的CY7-芍药苷偶联物。
理化性质上,CY7-芍药苷为暗蓝色粉末,水溶性中等,易溶于二甲亚砜、乙醇等有机溶剂,在生理缓冲溶液(pH7.2-7.4)中能稳定分散,形成均一的溶液。其近红外荧光信号具有良好的稳定性,受pH值、离子强度、温度等生理因素影响较小,在37℃生理温度下可长时间维持稳定的荧光强度。与可见光区荧光标记物相比,CY7-芍药苷的组织穿透能力更强,能穿透深层生物组织,且对细胞与活体组织的光损伤很小,适合长时间活体追踪实验。此外,其化学稳定性良好,在避光、密封条件下可长期储存,不易发生降解。
主要应用于中药芍药苷的药理机制研究、体内代谢追踪、靶向药物递送系统开发等领域。在药理机制研究中,可通过CY7的荧光信号精准定位芍药苷在体内的作用靶点器官与细胞,观察其在炎症部位、肿瘤组织、脑组织等区域的富集情况,揭示芍药苷、、神经保护作用的分子机制,为中药现代化研究提供直观数据支持。在代谢追踪中,可实时监测芍药苷在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,明确其主要代谢器官与代谢产物,为优化给药方案、提高生物利用度提供依据。在靶向药物开发中,可将CY7-芍药苷作为模型药物,修饰纳米载体、脂质体等递药系统,通过荧光信号评估递药系统的靶向效率与体内分布,为开发高效中药靶向制剂奠定基础。

该化合物的优势在于近红外成像效果佳、靶向性强、生物相容性好、兼具药理活性与示踪功能,能满足中药基础研究与药物开发的多重需求。但存在偶联反应中芍药苷活性可能部分损失、水溶性有待进一步改善的局限,可通过优化偶联条件、引入亲水基团修饰等方法解决。随着中药现代化与荧光标记技术的深度融合,CY7-芍药苷有望成为中药药理研究与转化应用的重要工具。
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