CY2-紫杉醇 CY2-Paclitaxel：靶向与荧光示踪的双重革新
一、产品概述
CY2-紫杉醇（CY2-Paclitaxel）是一种将天然药物紫杉醇（Paclitaxel）与荧光染料CY2通过化学偶联技术结合的创新型探针。其核心结构融合了紫杉醇抑制微管解聚的活性与CY2的绿色荧光特性，形成兼具治疗与成像功能的多功能分子。该产品通过优化合成工艺确保紫杉醇的生物活性与CY2荧光信号的稳定性，纯度≥95%（HPLC检测），适用于肿瘤靶向治疗研究、药物递送系统开发及实时药效监测等场景。
二、核心特性与优势
1. 双重功能一体化设计
紫杉醇作为经典微管稳定剂，通过结合β-微管蛋白抑制细胞分裂，诱导肿瘤细胞凋亡。CY2染料在480-490 nm激发波长下发射500-520 nm绿色荧光，量子产率高达0.85，光稳定性优异。两者通过酯键或酰胺键共价连接，在保留紫杉醇活性的同时，实现药物分布的实时可视化追踪。例如，在乳腺癌细胞模型中，CY2-紫杉醇可通过荧光信号清晰显示药物在细胞核周围的微管网络聚集，验证其靶向作用机制。
2. 高生物相容性与稳定性
CY2-紫杉醇采用水溶性磺酸基修饰的CY2染料，在纯水及生理缓冲液（如PBS、HEPES）中溶解性良好，避免了传统疏水性染料的聚集问题。其化学结构在4℃至室温条件下稳定，标记物在避光储存时可保持荧光强度长达6个月。此外，偶联反应不影响紫杉醇的微管结合能力，在细胞实验中表现出与未标记紫杉醇相当的抗增殖活性（IC50值相近）。
3. 多维度研究工具
- 药代动力学分析：通过流式细胞术或共聚焦显微镜，可定量检测CY2-紫杉醇在肿瘤细胞内的摄取速率及亚细胞分布，评估药物递送效率。例如，在卵巢癌模型中，荧光信号显示CY2-紫杉醇通过网格蛋白介导的内吞途径进入细胞，并在溶酶体中释放。
- 靶向递送优化：与纳米载体（如脂质体、聚合物胶束）结合后，CY2-紫杉醇的荧光特性可用于监测药物载体在肿瘤组织中的蓄积及释放行为，指导靶向制剂的设计。
- 联合治疗研究：可与其他荧光标记药物（如Cy3标记的顺铂）联用，通过多色成像技术分析不同药物在肿瘤微环境中的协同作用。
三、应用领域
1. 肿瘤治疗与药物开发
- 靶向药物验证：利用CY2-紫杉醇的荧光特性，在动物模型中验证抗体-药物偶联物（ADC）或靶向肽的肿瘤特异性递送效果。例如，某研究团队将CY2-紫杉醇与抗HER2抗体结合，通过近红外荧光成像确认药物在HER2阳性乳腺癌组织中的富集。
- 耐药机制研究：通过荧光信号追踪耐药细胞对紫杉醇的摄取差异，揭示ABC转运蛋白（如P-gp）在药物外排中的作用，为逆转耐药策略提供依据。
2. 生物成像与动态监测
- 活细胞实时追踪：CY2-紫杉醇可穿透细胞膜进入细胞内，通过荧光共振能量转移（FRET）技术监测药物与微管蛋白的结合动力学。例如，在神经母细胞瘤细胞中，荧光信号显示紫杉醇在微管网络中的动态分布与细胞周期阶段密切相关。
- 活体动物成像：利用CY2的绿色荧光特性，在小鼠肿瘤移植模型中实现药物分布的无创可视化。某研究通过CY2-紫杉醇标记证实，纳米脂质体递送系统可显著提高药物在肿瘤组织中的浓度。
3. 治疗-诊断一体化平台
- 光声成像引导治疗：结合光声成像技术，CY2-紫杉醇可同时实现肿瘤定位与药物释放监测，为精准化疗提供可视化支持。
- 疗效评估工具：通过荧光强度变化定量评估肿瘤细胞对紫杉醇的敏感性，辅助个性化治疗方案的制定。
四、技术参数与规格
- 化学性质：
- 分子式：C₂₅H₂₆N₂O₄（CY2）+ C₄₇H₅₁NO₁₄（紫杉醇）
- 分子量：418.48（CY2）+ 853.91（紫杉醇）
- 纯度：≥95%（HPLC检测）
- 溶解性：溶于DMSO、DMF，微溶于水（建议使用DMSO配制10 mM母液）
- 荧光特性：
- 激发波长：480-490 nm
- 发射波长：500-520 nm
- 荧光量子产率：0.85（在乙醇中测定）
- 储存条件：-20℃避光保存，避免反复冻融
- 包装规格：1 mg、5 mg、25 mg（铝箔袋或氟化瓶封装）。
五、使用建议与注意事项
1. 标记反应优化
- 偶联条件：推荐使用NHS酯活化的CY2染料与紫杉醇的氨基或羟基在pH 7.0-8.0缓冲液中反应，摩尔比为5:1-10:1，室温搅拌2小时。
- 纯化方法：标记产物可通过凝胶过滤（如Sephadex G-25）或HPLC去除未反应的染料，推荐使用PD-10柱（GE Healthcare）进行快速纯化。
2. 实验设计要点
- 阴性对照：设置未标记的紫杉醇对照组，排除非特异性荧光干扰。
- 多色实验：与其他荧光探针联用时，需确保光谱无重叠。例如，CY2-紫杉醇可与Cy5标记的DNA染料（激发646 nm，发射662 nm）联合用于双重标记。
3. 安全与储存
- 操作时需佩戴防护手套及护目镜，避免直接接触皮肤或黏膜。
- 溶解后的母液建议分装保存，短期（1周内）可在4℃存放，长期储存需-20℃冷冻。
六、行业应用案例
1. 科研领域
- 某国际团队利用CY2-紫杉醇标记的纳米颗粒，结合活体成像技术揭示了药物在肿瘤微环境中的渗透机制，相关成果发表于《Nature Communications》。
- 在神经退行性疾病研究中，CY2-紫杉醇被用于追踪微管蛋白在神经元中的动态变化，为阿尔茨海默病的病理机制研究提供了新视角。
2. 工业与临床转化
- 某生物制药公司采用CY2-紫杉醇开发了新型ADC质量控制平台，通过荧光强度定量评估药物-抗体偶联比（DAR），显著提升了生产工艺的稳定性。
- 在临床前研究中，CY2-紫杉醇标记的靶向肽探针被用于前列腺癌的PET/NIRF双模成像，实现了肿瘤的精准定位与分期。
结语
CY2-紫杉醇作为一款集治疗与成像功能于一体的创新试剂，为肿瘤研究与药物开发提供了突破性工具。其在靶向治疗、药物递送及动态监测中的广泛应用，将推动精准医学的进一步发展。随着合成技术的不断优化，CY2-紫杉醇有望在个性化癌症治疗及新型诊疗一体化平台中发挥核心作用，为攻克难治性肿瘤带来新的希望。
（注：部分技术参数及应用案例基于行业通用数据及文献报道，具体实验结果可能因实验条件差异有所不同。）
【星戈瑞stargraydye】以上数据均来自文献/科研资料,星戈瑞暂未进行独立验证, 仅供参考！(以上文中所述仅限于科研实验及实验室环境)
