DSPE-CY5.5：近红外荧光标记磷脂的靶向递送与活体成像新标杆
一、产品概述：脂质体靶向示踪的核心工具
DSPE-CY5.5（1,2 - 二硬脂酰 - sn - 甘油 - 3 - 磷酸乙醇胺 - 聚乙二醇 - CY5.5）是一种将近红外荧光染料 CY5.5与磷脂衍生物 DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）通过 PEG linker 共价偶联的创新型分子探针。其核心结构融合了磷脂的膜整合能力与CY5.5 的近红外荧光特性，可高效掺入脂质体、纳米颗粒等递送系统的膜结构中，实现对药物载体的实时荧光示踪。该产品纯度≥95%（HPLC 检测），荧光量子产率 0.25，适用于脂质体制备、活体成像、靶向药物递送评估等生物医学研究场景，尤其在肿瘤精准治疗中展现出卓越的深部组织穿透能力与低背景干扰优势。
二、核心特性与技术优势：从分子设计到应用性能的突破
近红外荧光的深部组织穿透能力
光谱特性优化：CY5.5 的激发波长 675 nm，发射波长 694 nm，位于近红外 Ⅱ 区（NIR-Ⅱ）边缘，组织穿透深度可达 5-10 mm，较传统 CY3/CY5（穿透深度 1-2 mm）提升 3-5 倍，显著降低血红蛋白、脂质等生物组分的自发荧光干扰，适用于小鼠肿瘤移植模型、深部器官（如肝脏、淋巴结）的动态成像。
高信噪比成像：在荷瘤小鼠实验中，DSPE-CY5.5 标记的脂质体在肿瘤部位的荧光信号比正常组织高 4-6 倍（T/NT 值），清晰显示纳米颗粒在肿瘤血管的富集及跨膜递送过程。
磷脂双分子层的高效整合能力
膜锚定特性：DSPE 作为合成磷脂，其疏水尾部可稳定嵌入脂质体或细胞膜的磷脂双分子层，亲水头部的 PEG 链（通常为 PEG2000）可减少蛋白吸附，同时连接 CY5.5 染料，避免荧光基团对膜结构的扰动。
递送系统兼容性：适用于多种脂质体制备方法（如薄膜分散法、微流控法），标记后脂质体的粒径（50-200 nm）、Zeta 电位（-10 至 + 10 mV）及包封率（≥80%）不受显著影响，确保药物载体性能稳定。
长循环与生物相容性优势
PEG 化修饰的双重作用：PEG 链延长脂质体在血液循环中的半衰期（可达 12 小时以上），减少网状内皮系统（RES）清除；同时降低荧光染料的非特异性吸附，使 DSPE-CY5.5 标记的脂质体在肝脏、脾脏的蓄积量比未修饰组降低 30%。
低毒性与生物降解性：DSPE 骨架为天然磷脂类似物，可被体内磷脂酶逐步降解，代谢产物无毒性，适合长期活体追踪实验（如 72 小时连续成像）。
荧光稳定性与标记效率平衡
抗光漂白能力：CY5.5 的荧光信号在持续激光照射下衰减率＜15%/ 小时，优于传统 CY5 染料（衰减率 30%/ 小时），支持长时间活体成像（如 4-6 小时连续扫描）。
精准定量标记：通过调节 DSPE-CY5.5 在脂质体配方中的摩尔比例（建议 0.1%-1%），可线性控制荧光强度，满足从单颗粒示踪到群体动力学分析的不同需求。
三、核心应用场景：靶向递送与活体成像的全链条解决方案
脂质体与纳米颗粒的荧光示踪
制备流程：在脂质体膜材（如 DSPC、胆固醇）中按比例加入 DSPE-CY5.5（通常占总脂质的 0.5%），通过薄膜水化法制备荧光标记脂质体，包封药物（如阿霉素、siRNA）后，可通过流式细胞术检测载体粒径分布，或通过共聚焦显微镜观察细胞对脂质体的摄取效率（如巨噬细胞摄取量比未标记组高 25%）。
质量控制：利用 DSPE-CY5.5 的荧光强度定量评估脂质体的制备产率，避免传统方法（如 OD280）对蛋白类药物的干扰。
活体动物成像与药代动力学研究
肿瘤靶向评估：尾静脉注射 DSPE-CY5.5 标记的靶向脂质体（如 RGD 肽修饰）后，通过小动物近红外成像系统（如 IVIS Spectrum）实时监测肿瘤部位的荧光蓄积，计算达峰时间（通常 4-6 小时）及清除半衰期（t1/2β=8.5 小时），优化给药方案。
淋巴系统追踪：在淋巴结成像中，DSPE-CY5.5 标记的脂质体可清晰显示前哨淋巴结位置，为乳腺癌、黑色素瘤等手术中的淋巴结活检提供可视化导航。
靶向药物递送系统开发
主动靶向优化：与抗体（如抗 HER2 抗体）或适配体偶联后，DSPE-CY5.5 的荧光信号可验证靶向配体的结合效率。例如，在 HER2 阳性乳腺癌模型中，靶向脂质体的肿瘤荧光强度比非靶向组高 3 倍，证实受体介导的内吞作用优势。
环境响应型载体评估：在 pH 响应型脂质体中，通过荧光信号从细胞膜（pH 7.4）向细胞质（pH 5.5）的转移，直观反映药物释放过程，指导载体响应元件（如 pH 敏感脂质）的筛选。
多模态成像与联合治疗
荧光 - CT/MRI 双模成像：DSPE-CY5.5 可与钆（Gd）、金纳米颗粒等造影剂结合，同时实现荧光示踪与解剖结构成像，在肝癌模型中定位精度达 0.5 mm。
免疫治疗协同：标记负载 PD-L1 抗体的脂质体，通过荧光强度变化评估药物在肿瘤微环境中的分布与 T 细胞浸润的关联，联合治疗组的肿瘤抑制率比单药组提升 40%。
四、技术参数与使用指南
项目
化学组成:DSPE-PEG2000-CY5.5（PEG 链长可定制，默认 2000 Da）
分子量:约 2500 Da（DSPE-PEG2000: 约 1800 Da；CY5.5: 约 700 Da）
纯度:≥95%（HPLC，主峰保留时间与标准品一致）
溶解性:溶于氯仿、甲醇、DMSO，建议用氯仿配制 10 mM 母液（4℃避光保存，1 周内使用）
荧光特性:激发波长 675 nm，发射波长 694 nm，量子产率 0.25（氯仿溶液）
储存条件:-20℃避光干燥保存，避免反复冻融，有效期 24 个月
包装规格:1 mg、5 mg、25 mg（惰性气体保护，附 HPLC 图谱与荧光光谱报告）
使用建议：
脂质体制备：
膜材摩尔比：DSPE-CY5.5 占总脂质的 0.1%-1%（根据荧光强度需求调整，过高比例可能影响膜稳定性）；
水化缓冲液：使用无荧光 PBS（pH 7.4），避免含氨基成分（如 Tris）干扰荧光信号。
活体成像：
注射剂量：1-5 mg/kg（以脂质体总质量计），尾静脉注射体积≤200 μL / 小鼠；
成像时间窗：给药后 4-8 小时（肿瘤摄取峰值），配合 700 nm 长通滤光片减少背景噪声。
安全提示：操作时佩戴手套，避免荧光染料接触皮肤；废弃液按有毒化学品处理。
五、行业应用案例
科研领域
肿瘤靶向递送：斯坦福大学团队利用 DSPE-CY5.5 标记的叶酸受体靶向脂质体，在卵巢癌小鼠模型中实现肿瘤边缘的精准定位，相关成果发表于《Nature Nanotechnology》，证实其在手术导航中的应用潜力。
基因递送评估：MIT 研究组通过 DSPE-CY5.5 荧光信号，优化 siRNA 脂质体的 PEG 链长，使肝靶向效率提升 2 倍，为遗传性肝病的基因治疗提供关键数据。
工业转化
纳米药物质量控制：某生物制药公司将 DSPE-CY5.5 纳入脂质体药物的放行检测，通过荧光强度快速评估载体批间一致性，检测时间从 48 小时缩短至 6 小时。
临床前成像试剂盒：基于 DSPE-CY5.5 开发的近红外荧光脂质体示踪试剂盒，已进入 FDA IND 申报阶段，用于评估新型抗肿瘤纳米药物的体内分布。
六、结语：近红外荧光磷脂开启靶向递送可视化时代
DSPE-CY5.5 凭借近红外荧光的深部穿透能力、磷脂膜的稳定整合特性及PEG 化的长循环优势，成为脂质体及纳米药物开发中不可或缺的 “荧光导航器”。从基础研究中的载体示踪到临床前的药代动力学评估，其应用贯穿靶向递送系统的全生命周期。随着纳米医学与精准医疗的发展，DSPE-CY5.5 将在个性化药物递送、术中荧光导航、多模态诊断等领域持续突破，推动疾病治疗从 “经验性给药” 向 “可视化精准干预” 转型，为人类攻克重大疾病提供全新技术路径。
（注：部分数据基于 Lumiprobe、Avanti Polar Lipids 等厂商技术资料及文献报道，具体实验需根据载体类型及动物模型优化条件。）
【星戈瑞stargraydye】以上数据均来自文献/科研资料,星戈瑞暂未进行独立验证, 仅供参考！(以上文中所述仅限于科研实验及实验室环境)
